Офлоксацин

Активное вещество: офлоксацин - 200 мг.

Вспомогательные вещества: ядро: лактозы моногидрат - 95,2 мг, крахмал кукурузный - 47,6 мг, повидон 25 - 12,0 мг, кросповидон - 20,0 мг, полоксамер - 0,2 мг, магния стеарат - 8,0 мг, тальк - 4,0 мг;

пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 - 9,42 мг, макрогол 6000 - 0,53 мг, тальк - 0,7 мг, титана диоксид - 2,35 мг.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлаксацину микроорганизмами:

■инфекции нижних дыхательных путей (за исключением случаев пневмококковой или микоплазменной инфекции);

■ инфекции уха, горла, носа (за исключением острого тонзиллита,

вызванного β-гемолитическим стрептококком);

■ инфекции нижних и верхних мочевыводящих путей (гонорея);

■ инфекции органов малого таза;

■ инфекции костей и суставов;

■ инфекции кожи и мягких тканей.

Таблетки Офлоксацин Зентива следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Их можно принимать натощак или вместе с едой. Необходимо избегать одновременного приема с антацидами (препаратами, содержащими алюминий, кальций, железо или цинк).

Доза офлоксацина и длительность лечения зависят от тяжести и вида инфекции, общего состояния больного и функции почек.

Средняя суточная доза для взрослых - от 200 мг до 800 мг. Средняя продолжительность лечения - 5-10 дней. Длительность лечения офлоксацином не должна превышать 2 месяцев.

Дозу до 400 мг в сутки можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. Дозы свыше 400 мг в сутки следует разделить на 2 приема с равным промежутком времени.

При тяжелых инфекциях или при лечении больных с избыточным весом суточная доза может быть увеличена до 800 мг.

При инфекции нижних дыхательных путей препарат назначают в дозе 400 мг в сутки, повышая дозу при необходимости до 400 мг 2 раза в сутки.
При инфекциях верхних отделов мочевыводящих путей препарат назначают в дозе 200-400 мг в сутки, повышая дозу при необходимости до 400 мг 2 раза в сутки.

При инфекциях нижних отделов мочевыводящих путей препарат назначают в дозе 200-400 мг в сутки в течение 3-5 дней.

При неосложненных гонорейных уретритах и цервицитах назначают 400 мг однократно. При негонорейных уретритах и цервицитах препарат назначают по 400 мг в сутки.

При инфекциях кожи и мягких тканей суточная доза препарата составляет по 400 мг 2 раза в сутки.
Если определить клиренс креатинина невозможно, его следует рассчитать по уровню креатинина в сыворотке с использованием формулы Cockcroft для взрослых.

Мужчины:

масса тела (кг) х (140 - возраст (годы))

КК (мл/мин) = ----------------------------------------------------------------------------

72 х концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл)




масса тела (кг) х (140 - возраст (годы))

КК (мл/мин) = ----------------------------------------------------------------------------

0,814 х концентрация креатинина в сыворотке крови (мкмоль/л)

Женщины: КК (мл/мин) = 0,85 х (вышеуказанное значение)

У больных с печеночной недостаточностью не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу 400 мг.

У лиц пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется. Однако следует уделять особое внимание контролю функции почек и ЭКГ (риск удлинения интервала QT), подбирая соответствующую дозу.

повышенная чувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или компонентам препарата;

■ дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

■ эпилепсия (в т. ч. в анамнезе), снижение судорожного порога (в т. ч. после черепномозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе);

поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

возраст до 18 лет;

■ беременность, период лактации.

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность

На основании ограниченного количества данных у человека, использование фторхинолонов в первом триместре беременности не ассоциировалось с повышенным риском крупных пороков развития или других нежелательных влияний на исход беременности. В исследованиях на животных выявлено повреждение суставного хряща у неполовозрелых животных, однако тератогенные эффекты отсутствовали. Поэтому офлоксацин не следует применять при беременности.

Грудное вскармливание

Офлоксацин в небольших количествах выводится с грудным молоком у человека. Вследствие возможной артропатии и других серьезных токсических эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, грудное вскармливание следует прекратить во время лечения офлоксацином.

Симптомы со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, спутанность сознания, дезориентация, судороги, сонливость.

Симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): тошнота, рвота, эрозии на слизистых оболочках.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и других адсорбентов в течение первых 30 минут, симптоматическая терапия, форсированный диурез и адекватная гидратация. При гемодиализе удаляется 10-30 % препарата. Следует обязательно проводить ЭКГ-мониторинг вследствие возможного удлинения интервала QT. Специфический антидот отсутствует.

Частота побочных реакций определялась соответственно следующей градации (классификация Всемирной Организации Здравоохранения):

- очень частые - более 1/10,

- частые - от более 1/100 до менее 1/10,

- нечастые - от более 1/1000 до менее 1/100,

- редкие - от более 1/10000 до менее 1/1000,

- очень редкие - от менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечастые - грибковая инфекция, развитие вторичной инфекции, вызываемой устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибками.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редкие - анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, аплазия костного мозга.

Нарушения со стороны иммунной системы: редкие - анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек; очень редкие - анафилактический шок, анафилактоидный шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редкие - анорексия; очень редкие - гипогликемия у больных с сахарным диабетом, получающих гипогликемические препараты.

Нарушения психики: нечастые - возбуждение, нарушение сна, бессонница; редкие - психотическое расстройство (галлюцинации), тревога, спутанность сознания, "кошмарные" сновидения, депрессия; очень редкие - психотическое расстройство и депрессия с самодеструктивным поведением, включая суицидальные мысли и попытки самоубийства.

Нарушения со стороны нервной системы: нечастые - головная боль, головокружение; редкие - сонливость, парестезии, дисгевзия, расстройство обоняния; очень редкие - периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы или другие расстройства мышечной координации. Нарушения со стороны органа зрения: нечастые - чувство "жжения" в глазах; редкие - нарушение зрения.

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нечастые - вертиго; очень редкие - звон или шум в ушах, потеря слуха.

Нарушения со стороны сердца: редкие - тахикардия; очень редкие - желудочковые аритмии, желудочковая тахикардия типа "пируэт" (отмечается преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ. Нарушения со стороны сосудов: редкие - артериальная гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечастые - кашель, назофарингит; редкие - одышка, бронхоспазм; очень редкие - аллергический пневмонит, тяжелая одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечастые - боль в животе, диарея, тошнота, рвота; редкие - энтероколит (в отдельных случаях геморрагический); очень редкие - псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редкие - холестатическая желтуха, гепатит (может быть тяжелым).

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редкие - повышение активности "печеночных" трансаминаз (аспаргатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (AЛT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), гамма- глутамилтранспептидазы (ГГТ) и/или щелочной фосфатазы (ЩФ)) и/или концентрации билирубина, повышение содержания креатинина в плазме крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые - сыпь, зуд; редкие - крапивница, "приливы" жара, гипергидроз, пустулезная сыпь; очень редкие - мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакция фоточувствительности, сосудистая пурпура, васкулит (который может приводить в отдельных случаях к некрозу кожи), синдром Стивенса-Джонсона; острый генерализованный экзантематозный пустулез; стойкая лекарственная сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редкие - тендинит; очень редкие - артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (ахиллово сухожилие, как при применении других фторхинолонов этот побочный эффект может наблюдаться в пределах 48 часов после начала лечения и может быть билатеральным), рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость (которая может иметь особенно важное значение у пациентов с тяжелой myasthenia gravis), разрывы мышц.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редкие - острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит.

Врожденные, наследственные и генетические нарушения: очень редкие - приступы порфирии у пациентов с порфирией.

Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую репликацию, транскрипцию, репарацию и рекомбинацию ДНК и, таким образом, поддерживающую стабильность ДНК-бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели).
Оказывает бактерицидный эффект.

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий.

Чувствительны:

Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteus (индол- положительные и индол-отрицательные), Salmonella, Shigella, Yersinia enterocolica, Campylobacter jejuni, Aeromonas, Plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahemolyticus, Hemophilus influenzae, Chlamydie, Legionella.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococci, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum.

В большинстве случаев нечувствительны: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, anaeroby (Bacteroides spp., Peptococcus, Peptostreptococcus, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). He действует на Treponema pallidum.

Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (95%). Биодоступность - свыше 96%, связь с белками плазмы - 25%, максимальная концентрация (Сmах) после приема в дозе 200 мг составляет в среднем 2,6 мг/мл и достигается в течение одного часа (ТCmах)- Кажущийся объем распределения - 120 л. Хорошо проникает через

гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком.

Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и десметилофлоксацина. Период полувыведения - 4,5 -7ч (независимо от дозы). Выводится почками - 75-90% (в неизмененном виде), около 4% - с желчью.

После повторного введения сывороточные концентрации повышаются незначительно (диапазон накопления после приема препарата два раза в день: 1,5).

Экскреция офлоксацина может быть снижена у больных с тяжелыми поражениями печени (например, при циррозе печени с асцитом).

У пациентов с почечной недостаточностью, период полувыведения (Т1/2) является более длительным, при этом показатели почечного клиренса уменьшаются в зависимости от показателей клиренса креатинина (КК).

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

При температуре от 10 °С до 25 °С в сухом месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Офлоксацин не является препаратом первого выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококком или микоплазмой, или для лечения острого тонзиллита, вызванного β- гемолитическим стрептококком.

Аллергические реакции

Повышенная чувствительность и аллергические реакции были зарегистрированы при применении фторхинолонов после первого введения. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до состояния угрожающего жизни шока, даже после первого применения. В этих случаях лечение офлоксацином следует прекратить и начать соответствующее лечение.

Заболевания, ассоциирующиеся с Clostridium difficile

Диарея, особенно тяжелая, персистирующая и/или с примесью крови, во время или после лечения офлоксацином, может быть симптомом псевдомембранозного колита. Если подозревается псевдомембранозный колит, лечение офлоксацином следует немедленно прекратить. Следует незамедлительно начать соответствующую поддерживающую и специфическую антибактериальную терапию. Препараты, угнетающие перистальтику, противопоказаны в данной клинической ситуации.

Пациенты, предрасположенные к судорогам

Как и другие хинолоны, офлоксацин следует использовать с особой осторожностью у пациентов, предрасположенных к судорогам.

Это могут быть пациенты с уже существующими поражениями центральной нервной системы, сопутствующим лечением нестероидными противовоспалительными препаратами или препаратами, которые снижают судорожный порог, такие как теофиллин. В случае судорожных припадков лечение офлоксацином следует прекратить. Тендинит

Тендинит, который в редких случаях наблюдается при лечении хинолонами, иногда может приводить к разрыву сухожилия, в частности ахиллова сухожилия. Пациенты пожилого возраста более склонны к развитию тендинита. Риск разрыва сухожилия может увеличиваться при одновременном применении кортикостероидов. При подозрении на тендинит лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено.

Следует начать соответствующее лечение (иммобилизация) повреждения сухожилия.

Пациенты с поражением почек

Поскольку офлоксацин главным образом выводится через почки, дозу офлоксацина следует корректировать у пациентов с поражением почек.

Пациенты с психотическими нарушениями в анамнезе

Психотические реакции были зарегистрированы у пациентов, получавших фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или самодеструктивного поведения, в том числе попыток самоубийства, иногда после приема одной дозы. Если у пациента развиваются данные реакции, лечение офлоксацином должно быть прекращено, а также следует начать соответствующие мероприятия. Офлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с наличием психотических расстройств в анамнезе или у пациентов с психическими заболеваниями. Пациенты с нарушением функции печени

Офлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с нарушенной функцией печени. При применении фторхинолонов были отмечены случаи фульминантного гепатита, приводящего к острой печеночной недостаточности (включая фатальные случаи). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и связаться со своим врачом при развитии симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, темный цвет мочи, зуд или болезненность живота.

Злокачественная миастения (myasthenia gravis)

Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов со злокачественной миастенией в анамнезе.

Профилактика фотосенсибилизации

Вследствие риска фотосенсибилизации, воздействия интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения следует избегать во время лечения офлоксацином. Вторичная инфекция

Как и при лечении другими антибиотиками, применение офлоксацина, особенно длительное, может привести к развитию у возбудителя резистентности к офлоксацину. Важное значение имеет повторное определение чувствительности к антибиотикам. Удлинение интервала ОТ

Очень редкие случаи удлинения интервала QT были зарегистрированы у пациентов, принимающих фторхинолоны.

Следует соблюдать осторожность при применении офлоксацина, у пациентов с наличием известных факторов риска удлинения интервала QT:

■ пожилой возраст

нескорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия)

синдром врожденного удлиненного интервала QT

■ заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда,

брадикардия)

■ одновременное применение препаратов, которые вызывают удлинение интервала

QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства).

Гипогликемия

Как и при применении всех хинолонов, отмечались случаи гипогликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующее лечение пероральным гипогликемическим препаратом (например, глибенкламидом) или инсулином. У таких пациентов рекомендуется проводить тщательный мониторинг содержания глюкозы в крови.

Периферическая нейропатия

Сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия отмечалась у пациентов, получающих фторхинолоны, включая офлоксацин, при этом расстройство может возникнуть через короткое время. Если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, лечение офлоксацином должно быть прекращено.

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентным или диагностированным дефицитом глюкозо-6-фосфат- дегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям, если они получают хинолоны. Офлоксацин следует с осторожностью применять у таких пациентов. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями

Пациенты с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не должны принимать этот препарат.

Влияние на лабораторные показатели

Определение содержания опиатов или порфиринов в моче может приводить к ложноположительным результатам при лечении офлоксацином. Необходимо проводить подтверждение положительных результатов скрининга на наличие опиатов или порфиринов с использованием более специфических методов.

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.